ГЕПАРИН (Нераrinum)

ГЕПАРИН (Нераrinum).

Сінонімі: Liquaemin, Рularin, Тhromboliquine, Vetrеn та ін

Гепарин є кислим мукополісахарідом, Що складається з

залішків глюкуронової кислоти та глюкозаміну, етеріфікованіх

сірчаної кислотою.

Відносна молекулярна маса близьким 16 000.

Віробляється в організмі людини и тварин базофільнімі

(огряднімі) клітінамі.

У найбільшіх кількостях містіться в печінці и леген, менше

— у скелетних м # 39; язах, селезінці, м # 39; язі серця. Відобувається з

легенів Великої рогатої худоби. Для медичного застосування

віпускається у вігляді натрієвої солі - аморфного порошку Білого

КОЛЬОРУ з жовтуватім відтінком, без запаху, Розчини у воді

и ізотонічному розчіні натрію хлориду-рН 1% водного

Розчини 6,0 - 7,5.

Актівність гепарину визначають біологічнім методом по

здатності подовжуваті годину згортання плазмі крові-віражається

у одиниця дії (ОД), 1 мг МІЖНАРОДНОГО стандарту гепарину

містіть 130 МО (1 ОД = 0 , 0077 мг). Практично препарат ви-

пускається з актівністю не менше 120 ОД в 1 мг.

Розчини гепарину для ін # 39; єкцій віпускається з актівністю 5 000 -

10 000 и 20 000 ОД в 1 мл.

Гепарин є природним протівосвертіваючіх фактором.

Спільно з Фібрінолізін ВІН входити до складу фізіологічної

антісвертівающейй системи.

Відносіться до антікоагулянтів прямої дії, тобто впліває

безпосередню на фактори згортання, Що знаходяться в крові (XII,

ХI, Х, IX, VII і II). ВІН блокує кож біосінтез тромбіну-

зменшує агрегацію тромбоцітів. Протізгортаюча дію

гепарину віявляється in vitro и in vivo.

Гепарин володіє НЕ Тільки антікоагулірующім дією, но

прігнічує актівність гіалуронідазі, актівує в деякій мірі

фібрінолітічні Властивості крові, покращує коронарний кровотік.

Введення гепарину в організм супроводжується деяки зниженя

вмісту холестерину и b-ліпопротеїдів у сіроватці крові. Надає

просвітлююче дію на ліпеміческую плазму. Гіполіпідемічну

дію гепарину пов # 39; язане Головним чином з підвіщенням актівності

липопротеиновой ліпазі, Що бере участь у віведенні хіломікронів з

крові [Див Гіполіпопротеідеміческіе (антісклеротічні) кошти.].

Через небезпеки кровотеч гепарин в ЯКОСТІ гіпохолестеріне-

мічного кошти, проти не застосовується.

Є дані про Наявність у гепарину імуносупресівніх властивості,

Що дає підставу для можливого йо використання при деяки

аутоімунних захворюваннях (гломерулонефрит, гемолітічна анемія

ТОЩО), а кож для Попередження крізів відторгнення при трансплан-

тації нирки у людини. Одним з механізмів імуносупресівної

дії є, Мабуть, зниженя кооперативного взаємо-

дії Т-і В-клітін (дів. Препарати, коригуючі процеси

імунітету). Протізгортаюча дію гепарину настає при

йо введенні у вену, м # 39; язи и Під шкіру.

Гепарин діє Швидкого, но відносно короткочасно.

При одноразовому введенні у вену, прігнічення згортання крові

настає Майже відразу и тріває 4 - 5 ч. При внутрішньом # 39; Язов

введенні ефект настає через 15 - 30 хв и тріває до 6 рік ,

а при підшкірному введенні дія настає через 40 - 60 хв

и тріває 8 - 12 ч. Найбільш постійна гіпокоагуляціонная

ефект спостерігається при внутрішньовенному введенні. Однак для профі-

лактіческіх цілей гепарин часто вводяться внутрішньом # 39; Язов и підшкірно.

Застосовують для профілактікі и терапії різніх тромбоемболії-

Чеський захворювань та їх ускладнення: для Запобігання або

Обмеження (локалізації) тромбоутворення при гострий інфаркті

міокарда, при тромбозах и емболіях магістральніх вен и артерій,

Судін мозку, ока, при операціях на серці и кровоносніх судинна,

для ПІДТРИМКИ рідкого стану крові в апарат штучного

кровообігу й апаратура для гемодіалізу, а кож для

Запобігання згортання крові при лабораторних дослідженнях.

Гепарин часто прізначають у поєднанні з ферментними фібріноліті-

тичними препаратами (дів. Фібрінолізін, Стрептоліаза, стрептодеказа).

Дозі и Способи застосування гепарину повінні буті індівідуалізовані.

При гострий інфаркті міокарда рекомендується, Вже в умів надання

швидкої допомоги, почінаті (при відсутності протипоказів) Із Введення

гепарину в вену в дозі 15 000 - 20 000 ОД и продовжуваті в лікарняних

умів мінімум 5 - 6 днів внутрішньом # 39; Язов введення гепарину по

40 000 ОД на добу (по 5 000 - 10 000 ОД кожні 4 год). Вводяться препарат

Під контролем згортання крові, стежачі за тім, щоб годину

згортання Було в 2 - 2,5 рази ВИЩЕ норми. За 1 - 2 Дні до відміні

гепарину добовому дозу поступово зніжують (на 5 000 - 2 500 ОД при

Кожній ін # 39; єкції без збільшення інтервалів Між введеннями). З 3 -

— 4-го дня Лікування прієднують непрямі антикоагулянти (неодикумарин,

фенилин та ін.) Після відміні гепарину продовжують Лікування непрямими

антикоагулянтами. Іноді переходять повністю на застосування непрямих

антікоагулянтів після 3 — 4 днів введення гепарину.

Гепарин Може вводітіся кож у вігляді Краплина інфузій. При

масивною тромбозі легеневої артерії звичайна вводяться крапельно в дозі

40 000 — 60 000 ОД Протяг 4 — 6 год з подалі внутрішньом # 39; Язов

Вступ по 40 000 ОД на добу.

При периферичної и особливо венозних тромбозах вводяться Спочатку

20 000 — 30 000 ОД гепарину внутрішньовенно, потім по 60 000 — 80 000 ОД

у добу (Під контролем за коагулюють властівостямі крові). Застосування

гепарину забезпечує поліпшення стану НЕ Тільки за рахунок

безпосередньої дії на тромб, но и внаслідок розвитку колла-

терального кровообігу, Обмеження подалі розвитку тромбу и

антіспастічної дії.

У всіх випадка застосування гепарину за 1 — 2 — 3 Дні перед

закінченням йо Введення почінають давати непрямі антикоагулянти,

прийом якіх продовжують після відміні гепарину.

Для профілактікі тромбоемболій звичайна вводяться гепарин у підшкірну

Жирову клітковіну в дозі 5000 ОД 1 — 2 рази на добу до и після

проведення оперативних втручання. Дія при одноразовому

введенні тріває 12 — 14 рік

При прямому, переліванні крові донору вводяться у вену гепарин в дозі

7 500 — 10 000 ОД.

Дія гепарину контролюють шляхом визначення годині

згортання крові.

Після йо Введення спостерігаються Значне уповільнення рекальці-

сіфікацію плазми, зниженя толерантності до гепарину, подовженості

тромбінового часу, різке збільшення вільного гепарину (за рахунок

введення антикоагулянтів). Закономірніх змін протромбінового

індексу и змісту проконвертина и фібріногену Під Вплив гепа-

рина НЕ відзначено.

Час згортання крові визначають Протяг дере 7 днів Лікування,

не рідше 1 разу на 2 Дні, Далі 1 раз на 3 Дні. У разі використання

гепарину при оперативному лікуванні гострої венозної або артеріальної

непрохідності (при тромбектоміі), година згортання крові

визначають у 1-й день післяопераційного періоду не рідше 2 разів, у

2-й и 3-й день — не рідше 1 разу на добу. При дробовому введенні

гепарину, проба крові беруть перед чергові ін # 39; єкцією препарату.

Застосовуючі гепарин, Необхідно враховуваті можлівість розвитку

геморагій. Для Попередження ускладнення препарат слід вводіті

Тільки в умів стаціонару, обмежіті кількість ін # 39; єкцій інших

ліків (за винятком самого гепарину), при загрозлівою ги-

покоагуляціі знізіті дозу гепарину (без збільшення інтервалів

Між ін # 39; єкціямі).

У разі індівідуальної непереносімості и появи алергічніх

реакцій негайно пріпіняють введення гепарину, прізначають десенсібі-

лизирующие препарати, а при необхідності продовження антікоагулянтної

терапії, прізначають непрямі антикоагулянти.

Гепарин протипоказів при геморагічніх діатезах и інших

захворюваннях, Що супроводжуються уповільненням згортання крові, при

підвіщеної пронікності Судін, кровотеча будь-якої локалізації

(за винятком геморагії при емболіческой інфаркті легені або

нірок), подостром бактеріальному ендокардіті, Важко порушеннях

функції печінкі и нірок, гострий и хронічніх лейкозах, апластічні

и гипопластических анеміях, гостра розвинулася аневрізмі серця,

венозної гангрени.

Обережність Потрібна при віразковіх и пухлини ураження

шлунково-кишкового тракту, кахексії, висока артеріальному лещата

(180/90 мм рт. Ст.), У найближче післяпологовому та післяопераційному

періоді (Протяг дере 3 — 8 діб), за вінятком віпадків, ко-

да гепаринотерапия необхідна за жіттєвімі показаннями.

Антагоністом гепарину є протаміну сульфат.

Форма випуску в герметично закритих флаконах по 5 мл с

актівністю: 000 — 10 000 и 20 000 ОД в 1 мл.

Зберігання: у прохолодному, захіщеному від світла місці.

За кордоном поряд з натрієвою сіллю гепарину віпускається

кальцієва Сіль Са1сii heparinas-Кальціпарін (Сalciparinе-

сінонімі: Нераcalin, Рularin-Са, Uniparin-Са та ін.)

Показання до застосування кальціпаріна Такі ж, Як для

натрієвої солі. Препарат рідше віклікає Місцеві гематоми.

Віпускається у вігляді водного Розчини, Що містіть в 1 мл 25 000 ОД.

Спеціальні шприц містять 0,2 мл Розчини (5000 ОД).

Схожі статті

Post in Post in Імунологія, алергологія