Archive for the 'Хірургія' Category

Пірілен (Pirilenum) 1 2 2 6 6-Пентаметіл-піперидиніл паратолуолсульфонат

пірілен (Pirilenum). 1, 2, 2, 6, 6-Пентаметіл-піперидиніл паратолуолсульфонат.


 — Синоніми: Pempidine tosylate, Pempidini tosylas. Аналогічний тартрат випускається за кордоном під назвами: Реmpidinum, Реrolysen, Synapleg, Теnormal та ін

 — Білий або білий з кремовим відтінком кристалічний порошок. Легко розчинний у воді і спирті.

 — Пірілен є третинним аміном. Порівняно з четвертинними амонієвою сполуками пірілен краще всмоктується при прийомі всередину і робить при цьому способі застосування швидкий гангліоблокірующіе і гіпотензивний ефект. Пірілен проникає через гематоенцефалічний бар'єр і надає блокуючий вплив на центральні н-холінорецептори.

 — Застосовують пірілен при спазмах периферичних судин, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, токсикозі вагітних. При гіпертонічній хворобі пірілен можна застосовувати в комбінації з іншими гіпотензивними засобами (резерпін, дихлотиазид та ін.)

 — Призначають внутрішньо у вигляді таблеток, починаючи з дози 0,0025 г. (2, 5 мг = 1 / 2 таблетки) — при добрій переносимості збільшують разову дозу до 0,005 г. 2 — 3 — 5 разів на добу.

 — Лікування піріленом проводять курсами по 2 — 4 — 6 тижнів з перервами між курсами 2 — 3 тижні. Після відміни препарату артеріальний тиск може поступово знову підвищуватися.

 — При гіпертензії, пов'язаної з пізнім токсикозом вагітних, разова доза зазвичай становить 0,01 г. (2 таблетки).

 — Є дані про успішне застосування пірілен для передопераційної підготовки у хворих з легеневою гіпертензією і хронічним легеневим серцем.

 — Вищі дози для дорослих всередину: разова 0,01 г, добова 0,03 г:

 — Можливі побічні явища такі ж, як при застосуванні інших ганглиоблокаторов.

 — При застосуванні пірілен відносно часто спостерігаються запор, здуття живота, у зв'язку з чим рекомендується одночасний прийом проносних (фенолфталеїн, сульфат магнію або ін) і дотримання відповідної дієти.

 — Пірілен протипоказаний при різко вираженому атеросклерозі, органічних ураженнях міокарда, закритокутовій глаукомі, порушенні функції печінки і нирок, атонії шлунка і кишечника.

 — Форма випуску: таблетки по 0,005 г. (5 мг).

 — Зберігання: список Б. У добре закупореній тарі.

HІКАРДІПІН (Nicardipine)

HІКАРДІПІН (Nicardipine) *.

Cінонімі: Barazin, Cardene, Decarel, Loxen, Nicardal, Nicodel,

Perdipine, Raxen та ін

Похідне 1,4-дігідропірідіну. За структурою и дією близьким

до ніфедіпіну.

Застосовують при стенокардії напруження и спокою. Надає

помірне гіпотензівну дію. Чи не прігнічує серцевої провідності.

Прізначають всередину по 0,02 г. (20 мг) 3 рази на день.

Форми випуску: пігулкі по 0,02 г-Розчини для ін # 39; єкцій.

Тіоридазин (Thioridazinum) 2-Метілтіо-10-[2 - (1-метил-2-піперіділ)-етил]-фенотіазину гідрохлорид

Тіоридазин (Thioridazinum). 2-Метілтіо-10-[2 - (1-метил-2-піперіділ)-етил]-фенотіазину гідрохлорид.

 — Синоніми: Меллер, Сонапакс, Тіорі, Mallorol, Malloryl, Mellaril, Melleril, Sonapax, Thioridazine hydrochloride, Thioril.

 — По антипсихотичної активності тіоридазин поступається аміназину, левомепромазину. Антипсихотична дія поєднується із заспокійливим ефектом без вираженої загальмованості, млявості, емоційної індиферентності. Має помірну стимулюючу дію. Поряд з нейролептическим відзначається помірний тимолептичний (антидепресивний) ефект. Каталептичний дії майже не робить і значно рідше, ніж інші фенотіазинові препарати, викликає екстрапірамідні розлади.

 — Найбільш ефективний при психічних і емоційних розладах, що супроводжуються страхом, напругою, порушенням.

 — У психіатричній практиці застосовують при гострій і підгострій шизофренії, органічних психозах, психомоторному збудженні, маніакально-депресивних станах, неврозах та інших захворюваннях. Призначають у легких випадках захворювання по 0,05 — 0,1 г — (50 — 100 мг) на добу-в більш важких випадках по 0,15 — 0,6 г на добу.

 — В амбулаторній практиці для лікування пограничних станів тіоридазин застосовують у дозі 40 — 100 мг на добу. При невеликих дозах більше проявляється стимулююча і антидепресивну дію, зі збільшенням дози наростає седативний ефект.

 — При неврастенії, підвищеної дратівливості, неспокої, неврогенних функціональних шлунково-кишкових і серцево-судинних порушеннях, хронічних порушеннях сну призначають по 0,005 — 0,01 — 0,025 г. 2 — 3 рази на день, а при передменструальному нервовому напруженні і клімактеричних розладах — по 0,025 г. 1 — 2 рази на день.

 — Дітям при психопатоподобном поведінці, підвищеної дратівливості, неспокої, нічних страхах і ін призначають по 0,005 — 0,01 г. (5 — 10 мг) 2 — 3 рази на день-добова доза для дітей дошкільного та раннього шкільного віку 10 — 30 мг, а для дітей більш старшого віку — до 40 — 60 мг.

 — Протипоказання: коматозний стан, алергічні реакції та зміни картини крові при застосуванні інших ліків. Є вказівки, що при тривалому застосуванні тиоридазина можливий розвиток токсичної ретинопатії.

 — Форми випуску: драже, що містять по 0,01 — 0,025 і 0,1 г препарату. Для дитячої практики — 0,2% суспензія (2 мг в 1 мл).

 — Зберігання: список Б.


Пропер-МИЛ (Proper-myl) *.

 — Комплекс ліофілізованих грибів-сахароміцетів (Сryptococcus albicans, Саndida tropicalis, Saccharomyces cerevisiae).

 — Застосовують для лікування хворих на розсіяний склероз.

 — Препарат вводять внутрішньовенно. Перед введенням розчиняють вміст флакона в 5 мл розчинника. 0бразующаяся суспензія має вигляд злегка опалесціююча суспензії. Перед ін'єкцією суспензію злегка струшують.

 — Починають ін'єкції з введення 0,1 мл суспензії. Щоденно дозу збільшують на 0,1 мл-при гарній переносимості з 8 — 10-го дня лікування щоденну дозу можна — збільшувати на 0,2 мл, поступово доводячи її до 2, 5 — 3, 0 мл (не більше). У дозі 2, 5 — 3, 0 мл препарат вводять до кінця курсу, що триває 30 — 40 днів. Такий же курс лікування можна повторити через 3 — 4 міс.

 — При перших ін'єкціях, у зв'язку з малим об'ємом введеного препарату (0,1 -0,2 мл і т.д.), слід набрати цю кількість з флакона невеликим (інсуліновим) шприцом і, дотримуючись правил асептики, додати до 2 — 3 мл 5% розчину глюкози-отриману суспензію ввести в вену. З останків у флаконі розведеного препарату можна ввести додатково 0,5 1, 0 мл внутрішньом'язово. Невикористану частину препарату виливають-зберігати розкритий флакон можна.

 — Ін'єкції необхідно поєднувати з лікувальною гімнастикою, масажем і ін

 — Між курсами рекомендується проводити лікування преднізолоном, кортикотропіном, кокарбоксилазою, АТФ, прозерином (або галантаміну), вітамінами (В1, В6, В12, нікотинова кислота). У раціон харчування слід додавати сир, рибу, вівсяну кашу, квасолю, свіжі овочі і фрукти.

 — Форма випуску: у флаконах, що містять 10 млн дріжджових клітин. До флакона додається ампула з розчинником (5 мл 5% розчину глюкози).

Ферезол (Pheresolum)

Ферезол (Pheresolum).

Гомогенна суміш, Що складається з 60% фенолу и 40% Трикрезол.

Легкоподвижная масляниста рідіна від світло-коричневого до темно-

бурого КОЛЬОРУ Із запахом фенолу.

Надає пріпікаючу и бактерицидно дію.

Застосовують для відалення папілом, бородавок, кондилом гострокінцевіх

ШКІРИ, сухих мозолів.

Препарат вікорістовується Тільки в лікувальніх установах.

Застосовують зовнішньо, наносячі препарат точно на оброблювану ділянку и

не допускаючи її потрапляння на сусідні ділянкі, особливо на слізові обо-

лочка.

Папіломі, бородавки, кондиломи змащують безперервно Протяг

10 — 60 хв (в залежності від їх розмірів). У папілом, які мают тонко

ніжку, змазують Лише ніжку. Повторну обробка проводять через

6 — 8 днів після відпадіння струпа.

Бородавки на кистях, кератоми, сухі мозолі з явищем ороговіння

Попередня розм # 39; якшують розпарювання, а потім змащують ферезолом

безперервно Протяг години. При необхідності через 2 тижні зазначених про-

цедуру можна повторіті. Допускається проведення 4 — 5 процедур.

Непріпустімі бінтування ділянок, оброблення препаратом, и відалення

струпа. До ділянок ШКІРИ, оброблення препаратом, не повинна торкати

одяг Із синтетичний тканин. Ділянка, на Яку наносили ферезол,

не можна змащуваті мазями.

Непріпустімо попадання препарату в очі. 0бработка ділянок ШКІРИ вблі-

зи очі Може віклікаті набряк клітковіні, Який зазвічай проходити самостійно-

тельно.

Застосування ферезол протипоказане при невуса. Чи не можна обробляті

препаратом поверхні ШКІРИ площе Більше 20 см.

Форма випуску: у флаконах по 10 мл.

Зберігання: список Б. У захіщеному від світла місці.

Стопангин (Stopangin)

стопангин (Stopangin)


 — Склад і форма випуску:

Спрей (30 мл.)

Гексетидин: 57 , 7 мг

суміш ефірних олій: анісова ефірна олія: 14 мг, евкаліптова ефірна олія: 0,4 мг, ефірна олія з квіток апельсинового дерева: 3,3 мг, сассафрасное ефірну олію: 3,3 мг, ефірне масло м'яти перцевої: 23,1 мг, ментол: 6,7 мг, метилсаліцилат: 6,7 мг,

допоміжні речовини: натрію сахаринат моногідрат-гліцерин 85% — етанол 96%.

У флаконі — з розпилювачем 30 мл, в комплекті з аплікатором-в — пачці картонній 1 флакон або у флаконі з розпилювачем 30 або 45 мл, в комплекті з аплікатором.


Розчин для зовнішнього застосування (100 мл)

Гексетидин: 0,1 г

суміш ефірних олій: анісова ефірна олія: 36,45 мг, евкаліптова ефірна олія: 1,05 мг, сассафрасное ефірне масло: 8,4 мг, ефірна олія м'яти перцевої: 60,6 мг, гвоздична ефірну олію: 8,4 мг, ментол: 17,55 мг, метилсаліцилат: 17,55 мг.

Допоміжні речовини: натрію сахаринат моногідрат-кислота лимонна-полісорбат 60 — етанол 96% — барвник «Rubon ponceau 4R» — вода очищена.

У флаконі — темного скла 100 мл-в — пачці картонній 1 флакон.


 — Опис лікарської форми: Спрей для місцевого застосування: прозора, безбарвна або майже безбарвна рідина зі специфічним запахом.

Розчин для місцевого застосування: прозора, світло-червоного кольору рідина зі специфічним ароматним запахом.

 — Фармакологічна дія: Антисептичний, протигрибкову, аналгезуючу, обволікаючу.

 — Клінічна фармакологія: Ефект триває 10-12 ч.

 — Показання: Запальні захворювання порожнини рота і гортані (ангіна, тонзиліт, фарингіт, стоматит, афти, глосит, гінгівіт, пародонтоз, пародонтопатії, інфікування альвеол) — грибкові захворювання порожнини рота і гортані (молочниця) — гігієна порожнини рота (дезодоруючу засіб) — до і після оперативних втручань, травми порожнини рота і гортані, допоміжний засіб у комплексному лікуванні ангін.

 — Протипоказання: Гіперчутливість, сухий фарингіт атрофічного типу, дитячий вік (до 8 років), вагітність (I триместр).

 — Застосування при вагітності та годуванні груддю: Протипоказано в I триместрі вагітності.

 — Побічні дії: Відчуття печіння слизової оболонки ротової порожнини (тимчасове), алергічні реакції-нудота (при випадковому проковтуванні розчину для полоскання).

 — Взаємодія: Невідомо.

 — Спосіб застосування та дози: Зовнішньо. Спрей впорскують в порожнину рота, при затриманому диханні на інфіковану поверхню 1-2 рази (в залежності від ступеня ураження), 2-3 рази на день (після їди або в проміжках між прийомами їжі).

Розчин: полоскати або промивати рот (протягом не менше 30 с) нерозбавленим розчином в об'ємі 10-15 мл (1 ст.ложка) 2-5 разів на день (після їди або в проміжках між прийомами їжі). Можливо, особливо у дітей, змащувати слизову оболонку за допомогою ватного тампона на паличці. Між окремими дозами повинен бути перерва не менше 4 год, застосовується протягом 6-7 днів.

 — Запобіжні заходи: Аерозоль не слід вдихати. У зв'язку з цим його можна призначати дітям тільки старше 8 років, коли вони не чинять опір сторонньому предмету (апплікатору) у роті і якщо здатні затримувати дихання при упорскуванні препарату. Аерозоль не повинен потрапляти в очі. Застосування розчину для місцевого застосування у дітей можливо, якщо немає небезпеки його неконтрольованого проковтування.

Якщо протягом 3 днів після початку застосування препарату стан хворого погіршився, підвищилася температура, з'явилися незвичайні реакції, необхідно проконсультуватися з лікарем про доцільність подальшого його застосування.

Слід мати на увазі, що аерозоль містить 64% етанолу, а розчин — 4% етанолу (водіям не рекомендується керування транспортними засобами протягом 30 хв після застосування).

 — Особливі вказівки: Доцільність одночасного застосування препарату з іншими ЛЗ визначає лікар. При призначенні інших ЛЗ необхідно повідомити йому про застосування стопангин.

 — Термін придатності: 4 роки

 — Умови зберігання: У захищеному від світла та холоду місці, при температурі 10-25 ° C

Джозаміцин (Josamycin)

 — Хімічна назва: 3-Ацетат-4В-(3-метілбутаноат) лейкоміцін V


 — Синоніми: Вільпрафен, Вільпрафен солютаб


 — Характеристика: Антибіотик групи макролідів. Продукується актиноміцетами Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. Добре розчинний у метанолі і етанолі, розчинимо в ефірі і дуже слабо у воді.


 — Фармакологія: Фармакологічна дія — антибактеріальне.

Оборотно зв'язується з 50S субодиницею рибосом, гальмує синтез білка і розмноження мікробних клітин (бактеріостатичний ефект). При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій має бактерицидну дію. Володіє широким спектром дії, що включає грампозитивні (Staphylococcus spp., Які продукують і не продукують пеніциліназу, Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) і грамнегативні (Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, деякі види Shigella, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis) бактерії, внутрішньоклітинні мікроорганізми (Legionella spp, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Ureaplasma urealyticum) і деякі анаероби (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Bacteroides fragillis). Незначно впливає на ентеробактерії, тому мало змінює природну бактеріальну флору ШКТ. Ефективний при резистентності до еритроміцину.

При введенні вагітним самкам мишей і щурів в період органогенезу в дозі 3 г / кг збільшував показники смертності і викликав затримку росту плодів без ознак тератогенної дії.

Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з ШКТ, прийом їжі не впливає на біодоступність. Cmax досягається через 0,5-2 год і становить при одноразовому дозі 400 мг — 0,33 мг / л, 500 мг — 0,67-0,71 мг / л, 1000 мг — 2,4 мг / л, 1250 мг — 2,08 ± 1,13 мг / л, 2000 мг — 5,79 ± 2.47 мг / л. Зв'язування з білками плазми — 15%. Добре розчиняється в жирах і мало іонізується при звичайних значеннях рН крові і тканинних рідин, добре проникає через гістогематичні бар'єри в різні органи і тканини. Обсяг розподілу — 300,56 л. Найбільші концентрації створюються в органах дихання, включаючи легені, мокроті (максимальний рівень в мокроті досягається протягом 1 год і перевищує концентрацію в плазмі крові в 8-9 разів), мигдалинах, аденоїдах, ексудаті середнього вуха, секреті навколоносових пазух, слізної рідини, слині , яснах, кістках, передміхурової і потових залозах. Практично не проникає в спинномозкову рідину, проходить через плаценту і секретується в грудне молоко. Біотрансформується в печінці з утворенням 3 неактивних метаболітів: 14-гідроксіджозаміцін, гідроксіджозаміцін і деізовалерілджозаміцін. T1 / 2 — 0,9-2 год (в середньому 1,5 ч), збільшується при цирозі печінки. Екскретується в основному з жовчю і з сечею (менше 20%).


 — Застосування: Інфекційно-запальні захворювання дихальних шляхів і ЛОР-органів: ангіна, фарингіт, ларингіт, синусит, середній отит, тонзиліт і паратонзиллит, бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба-стоматологічні інфекції (гінгівіт, пародонтит) — інфекції шкірних покривів і м'яких тканин (вугри, піодермія, фурункульоз, сибірка, бешихове запалення, лімфангіт, лімфаденіт, венерична лімфогранульома) — інфекції сечовивідних шляхів (простатит, уретрит) — дифтерія, скарлатина, коклюш, гонорея, сифіліс, хламідіоз, орнітоз, дизентерія, дакриоцистит , блефарит.


 — Протипоказання: Гіперчутливість (в т.ч. до інших макролідів), тяжкі порушення функції печінки, недоношеність дітей.


 — Обмеження до застосування: Вагітність, годування грудьми, літній вік.


 — Застосування при вагітності та годуванні груддю: Можливо під час вагітності, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.


 — Побічні дії: З боку органів ШКТ: обкладений язик, анорексія, нудота, печія, блювання, метеоризм, біль у животі, діарея, мелена, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ (АСТ, АЛТ), холестатичний гепатит, псевдомембранозний коліт.

Інші: набряк стоп, порушення слуху, дисбактеріоз, кандидоз, алергічні реакції (кропив'янка, висипання), дуже рідко — лихоманка, загальне нездужання.


 — Взаємодія: Уповільнює виведення теофіліну (посилюються побічні ефекти), астемізолу і терфенадину (підвищується ризик розвитку шлуночкових аритмій). Потенціює вазоконстрикторное дію алкалоїдів ріжків. Послаблює ефект гормональних контрацептивів. Зменшує ефективність бактерицидних антибіотиків і лінкоміцину (взаємно). Підвищує концентрацію циклоспорину (ризик розвитку нефротоксичності), мідазоламу, тріазоламу, дигоксину і бромокриптину в плазмі. Гальмує метаболізм дизопіраміду, виведення (збільшує T1 / 2) карбамазепіну.


 — Передозування: Симптоми: посилення вираженості побічних ефектів.

Лікування: симптоматична терапія.


 — Спосіб застосування та дози, між прийомами їжі. Таблетки не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Дорослим і дітям старше 14 років — 1-2 г / сут в 2-3 прийоми. Лікування звичайних і кулястих вугрів — по 500 мг 2 рази на добу протягом 2-4 тижнів, далі 500 мг 1 раз на добу протягом 8 тижнів. Дітям (переважно у вигляді суспензії): 6-14 років (маса тіла понад 21 кг) — доза 30-45 мл / добу, 1-6 років (маса тіла 10-21 кг) — 15-30 мл / добу, 3 міс — 1 рік (маса тіла 5,5-10 кг) — 7,5-15 мл / добу, розділені на 3 прийоми.


 — Запобіжні засоби: З метою профілактики появи резистентних штамів необхідно визначити мінімальну тривалість курсу (при стрептококових інфекціях не менше 10 днів), не збільшувати і не подвоювати дозу, якщо прийом був пропущений.

Під час терапії необхідний моніторинг ЕКГ (особливо у хворих, які одночасно отримують дигоксин), контроль функції нирок і печінки.

З обережністю слід призначати на тлі ниркової недостатності.

При лікуванні хворих на цукровий діабет слід враховувати, що 5 мл суспензії містять 3,25 г. глюкози. Людям похилого віку призначають в менших дозах і проводять лікування під контролем лікаря.


 — Особливі вказівки: Суспензію слід використовувати протягом 4 тижнів після розкриття флакона.









Ретаболил

Виробник: Gedeon Richter, Угорщина


Форма випуску:
розчин для ін'єкцій масл. 1 мл 50 мг

Склад: 1 ампула з 1 мл масляного розчину для ін'єкцій містить нандролона деканоату 50 мг.

Дія: Анаболическое.
Показання: Діабетична ретинопатія, прогресуюча м'язова дистрофія, синдром Вердінга-Гофмана, рак молочної залози у жінок, виражені опіки остеопороз.
Протипоказання: Рак передміхурової залози, рак молочолочной залози у чоловіків, нефротичний синдром, вагітність.
Спосіб застосування: В / м по 25 — 100 мг кожні 3 -4 тижні у хворих з нирковою недостатністю — 50 мг кожен другий день. Дітям — 0,4 мг / кг кожні 3 — 4 тижні.
Взаємодія: Підсилює ефекти непрямих антикоагулянтів, оральних протидіабетичних засобів.
Побічні дії: Уповільнення зростання (у дітей), у зв'язку з передчасним закриттям відповідних зон трубчастих кісток, вирилизация, гіпофункція яєчників, дисменорея, посилення лібідо, підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази в крові.

Бутироксан (Butiroxanum)

бутироксан (Butiroxanum).

6 — [4 - (3-Фенілпірролідініл-1)-бутіріл]бензо-1, 4-діоксану гідрохлорид.


 — Білий кристалічний порошок. Повільно і важко розчинний у воді і спирті.

 — По структурі близький до пірроксану-відрізняється лише наявністю однієї додаткової метиленової групи (- СН 2) у бічному ланцюзі.

 — По дії також близький до пірроксану. Є-адреноблокатором, що надає периферичний і центральний адренолітична дію. Частково блокує центральні н-холінорецептори.

 — Застосовують бутироксан для купирования, попередження і лікування гіпоталамічних вегетососудисті дистоній симпатико-тонічного характеру, що супроводжуються вегетососудистими кризами з підвищенням артеріального тиску. На відміну від пирроксана особливо ефективний при стовбурових вегетосудинна дистонія вагоинсулярного типу, що протікають без підйому артеріального тиску і навіть при його зниженні, в разі змішаних форм цих захворювань. Крім того, препарат рекомендується і при лікуванні гіпертонічної хвороби, особливо при схильності до гіпертонічним кризам.

 — Бутироксан рекомендований для лікування проявів абстинентного синдрому при алкоголізмі та наркоманії. Він пригнічує потяг до алкогольного напою або наркотичному засобу.

 — Застосовують бутироксан всередину, підшкірно або внутрішньом'язово. Всередину приймають по 0,01 г. 1 — 4 рази на день-парентерально вводять по 1 — 2 мл 1% розчину 1 — 4 рази на день.

 — Тривалість прийому препарату і дозу визначають індивідуально кожному хворому.

 — Для лікування алкогольної абстиненції і абстинентного синдрому при полінаркоманії вводять бутироксан парентерально по 0,02 г. (2 мл 1% розчину) кожні 4 год протягом 2 діб. Потім проводять підтримуючу терапію ін'єкціями або застосуванням усередину в таблетках 1 — 2 рази на день протягом 3 — 4 тижні.

 — Для купірування діенцефальних гіпертонічних кризів симпатико-адреналової природи найкращий ефект дає внутрішньом'язове введення 1 — 2 мл 1% розчину 1 — 2 рази на день. У межприступном періоді вводять бутироксан підшкірно або внутрішньом'язово по 0,005 — 0,002 г. щоденно (10 — 15 ін'єкцій) або призначають всередину по 0,01 г. протягом 2 тижнів.

 — При гіпертонічній хворобі бутироксан призначають всередину по 0,01 г. 1 — 2 рази на день або парентерально по 0,5 — 1 — 2 мл 1% розчину протягом 10 15 днів.

 — Вищі дози для дорослих: разова — всередину 0,04 г, в ін'єкціях 0,03 г-добова — всередину 0,18 г, в ін'єкціях 0,15 г.

 — При застосуванні бутироксан можуть спостерігатися різке зниження артеріального тиску, брадикардія. У цих випадках слід відмінити препарат і провести симптоматичну терапію (мезатон, ефедрин, кошти від коронароспазма), при наступних введеннях слід знизити дозу препарату.

 — У разі відновлення лікування дозу препарату зменшують.

 — Бутироксан не рекомендується застосовувати при вираженій серцевій недостатності і зниженому артеріальному тиску (явна гіпотензія), а також для купірування абстинентного синдрому III стадії алкоголізму.

 — Форми випуску: пігулки по 0,01 г-1% розчин в ампулах (безбарвна прозора рідина) по 1 мл (Solutio Вutiroxini 1% рro injectionibus) в упаковці по 10 ампул.

 — Зберігання: список Б. У захищеному від світла місці.

РЕЗЕРПІН (Reserpinum) 3 4 5-Тріметоксібензоат метілрезерпата

РЕЗЕРПІН (Reserpinum). 3, 4, 5-Тріметоксібензоат метілрезерпата.

 — Резерпін є алкалоїдом, що містяться в рослинах раувольфії.

 — Раувольфії (Rauwolfia-Rаuwolfia serреntina Веnth.) Багаторічний чагарник сімейства кутрових (Аросуnасеаe), росте в південній і південно-східної Азії (Індія, Шрі-Ланка, Ява, Малайський півострів). Ботанічний опис рослини зробив у XVI ст. німецький лікар Leonhard Rauwolf. Екстракти з коренів і листя рослини здавна застосовують в індійській народній медицині. Рослина, особливо коріння, містить велику кількість алкалоїдів (резерпін, ресцінамін, аймалін, аймаліцін, аймалінін, раувольфін, серпін, серпагін, йохімбін та ін.)

 — Алкалоїди раувольфії володіють цінними фармакологічними властивостями. Деякі з них, особливо резерпін і в меншій мірі ресцінамін, справляютьседативну та гіпотензивну дію, інші (аймаліцін, раувольфін, серпагін, йохімбін) — адренолітична. Аймалін виявляє антиаритмічну дію.

 — Резерпін та інші з зазначених алкалоїдів виявлені також в R. саnesсеns Linn., R. micranthа Нооk-R. tetrарhуllа L., R. hеtеrорhуlla Roem еt Schut та інших видах раувольфії.

 — За кордоном резерпін випускається під назвами: рауседіл, Alserin, Crystoserpin, Escaserp, Hiposerpil, Quiescin, Raupasil, Rau-Sed, Rausedan, Rausedyl, Reserpoid, Roxinoid, Sedaraupin, Serfin, Serpasil, Serpate, Serpen, Serpiloid, Serpin , Tenserpine та ін

 — Білий або жовтуватий дрібнокристалічний порошок. Легко розчинний у крижаній оцтової кислоти і хлороформі, дуже мало — у воді, спирті, ефірі.

 — Основним фармакологічною властивістю резерпіну є його Симпатолітичні дію, обумовлене тим, що під його впливом прискорено виділяються (вивільняються) катехоламіни з гранулярних депо пресинаптичних нервових закінчень. Вивільнені катехоламіни піддаються інактивують дію моноаміноксидази, що веде до зменшення виходу катехоламінів в синаптичну щілину і ослаблення адренергічних впливів на ефекторні системи периферичних органів, у тому числі адренорецептори кровоносних судин.

 — Дія резерпіну поширюється також на ЦНС. Під його впливом зменшується вміст у тканинах мозку нейромедіаторів норадреналіну, дофаміну, серотоніну, що обумовлено його здатністю порушувати транспорт цих речовин з клітинної плазми (де відбувається їх біосинтез) в гранули, де вони депонуються. У плазмі вони піддаються дії міститься в ній моноаміноксидази і перетворюються на неактивні (дезамінірованние) метаболіти.

 — Резерпін робить складний вплив на організм. З впливом на периферичну нервову систему в значній мірі пов'язано його антигіпертензивну дію, а з впливом на центральні нейрохімічні процеси — нейролептичні.

 — Спочатку, до появи сучасних нейролептичних засобів, резерпін застосовували для лікування психічних захворювань. В даний час резерпін як антипсихотичний засіб застосовують рідко, в основному його використовують як антигіпертензивний засіб для лікування артеріальної гіпертензії. Призначають частіше в поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами (діуретики та ін.)

 — Під впливом резерпіну поступово знижується систолічний і діастолічний тиск при різних формах і стадіях гіпертонічної хвороби. Кращий ефект спостерігається в ранніх стадіях гіпертонічної хвороби, при відсутності виражених органічних змін серцево-судинної системи. Гіпотензивний ефект відносно довго зберігається після припинення прийому резерпіну.

 — Поряд зі зниженням артеріального тиску поліпшується функція нирок: збільшується нирковий кровотік, посилюється клубочкова фільтрація.

 — Є дані про позитивний вплив резерпіну на ліпідний і білковий обмін у хворих на гіпертонічну хворобу і коронарним атеросклерозом.

 — Призначають резерпін внутрішньо у вигляді таблеток (після їжі). Дози і тривалість лікування підбирають індивідуально.

 — При артеріальній гіпертензії в ранніх стадіях призначають резерпін зазвичай по 0,05 — 0,1 мг 2 — 3 рази на день. В одних випадках достатньо продовжувати застосування препарату в цих дозах, в інших — дозу поступово збільшують. Зазвичай, щоб уникнути депресії обмежуються добовою дозою 0,5 мг, проте при хорошій переносимості її збільшують до 1 мг. Якщо протягом 10 -14 днів гіпотензивний ефект не наступить, препарат відміняють.

 — По досягненні ефекту дозу поступово знижують до 0,5 — 0,2 0,1 мг на добу. Лікування малими (підтримують) дозами проводять довгостроково (курсами по 2 — 3 міс, при необхідності 3 — 4 рази на рік) під наглядом лікаря.

 — Застосовують також резерпін при легких формах серцевої недостатності з тахікардією (разом з серцевими глікозидами), гіперсімпатікотоніі, пізніх токсикозах вагітних. При тиреотоксикозах резерпін призначають разом з тиреостатичними речовинами (див. Мерказоліл). Сам резерпін тиреостатичного дії не надає, однак він зменшує нейровегетативні розлади, викликає урежение пульсу. Застосування резерпіну дозволяє зменшити дози антитиреоїдних препаратів.

 — У психіатричній і неврологічній практиці резерпін призначають переважно при нервово-психічних розладах, що мають основою підвищений АТ, а також при завзятій безсонні і інших захворюваннях. При лікуванні шизофренії іноді застосовують резерпін в комбінації з іншими нейролептиками. Рекомендується також резерпін для лікування алкогольних психозів.

 — При психічних захворюваннях резерпін приймають всередину в перший день від 0,25 до 2 мг, потім дозу підвищують до 10 — 15 мг на добу.

 — При неврозах призначають в малих дозах, починаючи з 0,25 мг 2 — 3 рази на день до 0,5 мг 3 — 4 рази на день.

 — Вищі дози для дорослих всередину: разова 0,002 г. (2 мг), добова 0,01 г. (10 мг).

 — Дітям резерпін призначають у дозі від 0,1 до 0,4 мг на добу (в 2 — 4 прийоми) залежно від віку.

 — У малих дозах резерпін побічних явищ, як правило, не викликає. При великих дозах і підвищеної чутливості можуть спостерігатися гіперемія слизових оболонок очей, шкірний висип, біль у шлунку, діарея, брадикардія, слабкість, запаморочення, задишка, нудота, блювання, кошмарні сновидіння. При тривалому застосуванні можливі явища паркінсонізму. При курсовому лікуванні у хворих психічними захворюваннями може розвинутися почуття тривоги, неспокою, наполеглива безсоння, стан депресії. У хворих з бронхіальною обструкцією резерпін може викликати гострий напад бронхоспазму. Бронхоспазм знімають атропіном.

 — При побічних явищах слід зменшувати дозу резерпіну або тимчасово його скасовувати. При болях у шлунку і проносі призначають холіноблокуючу кошти. При розвитку екстрапірамідних розладів застосовують циклодол, тропацин або інші протипаркінсонічні препарати.

 — При прийомі препарату в амбулаторних умовах слід враховувати можливість розвитку сонливості та загальної слабкості.

 — Хворим, що страждають коронаросклерозом, рекомендується починати з малих доз і одночасно приймати коронаророзширювальною кошти.

 — Протипоказання: важкі органічні серцево-судинні захворювання з явищами декомпенсації і вираженою брадикардією, нефросклероз, церебральний склероз, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки.

 — Резерпін має здатність посилювати секрецію пролактину. В умовах експерименту на щурах лінійних певного штаму він може стимулювати розвиток раку молочної залози. Ретельні клінічні та експериментальні дослідження у Всесоюзному онкологічному науковому центрі Академії медичних наук (з 1992 р. — Онкологічний науковий центр Російської академії медичних наук) підтвердили, однак, неспроможність уявлень про те, що рак молочної залози у людини може виникати під впливом резерпіну.

 — Форми випуску: порошок-таблетки по 0,0001 г. (0,1 мг) і 0,00025 г. (0,25 мг).

 — Зберігання: порошок — список А, в щільно закупорених банках оранжевого скла в прохолодному, захищеному від світла місці, таблетки список Б, у прохолодному, захищеному від світла місці. 3а кордоном резерпін випускається у вигляді таблеток, що містять по 0,1 і 0,25 мг препарату, і в ампулах по 1 мл 0,1% і 0,25% розчину (тобто з вмістом 1 або 2, 5 мг в ампулі).

 — Розчини призначають внутрішньом'язово (або вводять повільно внутрішньовенно) для купірування гіпертонічних кризів, при важких формах гіпертонічної хвороби, а іноді — при важких психозах з явищами збудження.

 — Резерпін входить до складу ряду комбінованих лікарських засобів, що застосовуються при гіпертонічній хворобі.

 — Адельфан (Аdelphan) * — таблетки, що містять резерпіну 0,0001 г. (0,1 мг) і дигідралазину 0,01 г. (10 мг).

 — Дигідралазин, близький за структурою і дією до апрессін (див.), є периферичним вазодилататором.

 — Застосовують при гіпертонічній хворобі по 1 — 2 таблетки 3 рази на день (після їжі).

 — Адельфан-Езидрекс (Аdelphan-Esidrex) містить резерпіну 0,1 мг, дигідралазину 10 мг і Діхлотіазід 10 мг, а адельфан-Езидрекс-К (Аdеlphan-Еsidrex К) — резерпіну 0,1 мг, дігідралізіна 10 мг, гідрохлортіазиду 10 мг і калію хлориду 0,6 г і одному драже. Додавання калію хлориду розраховані на попередження можливої ??гіпокаліємії від застосування гідрохлотіазіда.

 — Призначають по 1 / 2 — 1 таблетці 1 — 2 — 3 рази на день.

 — Брінердін (Вrinerdin) *. Драже, що містять резерпіну 0,0001 г. (0,1 мг), дігідроергокрістіна 0,0005 г. (0,5 мг), Клопамід (бринальдикс) 0,005 г. (5 мг).

 — Дігідроергокрістін є периферичним і центральним адреноблокирующим засобом-Клопамід — салуретик.

 — Застосовують при гіпертонічній хворобі та симптоматичних гіпертензіях.

 — Приймають всередину по 1 драже від 1 до 3 разів на день (залежно від характеру захворювання і стану хворого). Курс лікування — від 10 днів до декількох місяців.

 — Форма випуску: драже в упаковці по 30 штук.

 — Зберігання: список Б.

 — крістепін (Сrуstерin) *. Драже, що містять 0,1 мг резерпіну, 0,5 мг дігідроергокрістіна та 5 мг діуретика Клопамід. Застосовують при різних формах артеріальної гіпертензії. Приймають, починаючи з 1 драже на день, потім у міру необхідності збільшуючи дозу до 2 — 3 драже на день у 2 — 3 прийоми. Підтримуюча доза — 1 драже на день або через день.

 — Неокрістепін (Neocrystepin) *. Драже, що містить 0,1 мг резерпіну, 0,58 мг дігідроергокрістіна (мезилату) і 25 мг діуретика хлорталідону (див. оксодолін). Приймають по 1 драже на день або через день-у більш важких випадках — по 1 драже 2 — 3 рази на день.

 — Трірезід (Тriresid) * і Трінітон (Тriniton) * — таблетки однакового складу: резерпіну 0,1 мг, дигідралазину сульфату (див. Апрессин) 10 мг і гідрохлортіазиду 10 мг.

 — Трірезід випускається також з додатковим змістом у кожній таблетці 0,35 г. калію хлориду (див. також Адельфан-Езидрекс-К).

 — Показання до застосування трірезіда і трінітона такі ж, як для крістепін та ін

 — При прийомі всіх цих таблеток (крім містять калію хлорид) хворим слід рекомендувати приймати їжу, багату калієм. Необхідно слідкувати за калієм.