РЕЗЕРПІН (Reserpinum). 3, 4, 5-Тріметоксібензоат метілрезерпата.
— Резерпін є алкалоїдом, що містяться в рослинах раувольфії.
— Раувольфії (Rauwolfia-Rаuwolfia serреntina Веnth.) Багаторічний чагарник сімейства кутрових (Аросуnасеаe), росте в південній і південно-східної Азії (Індія, Шрі-Ланка, Ява, Малайський півострів). Ботанічний опис рослини зробив у XVI ст. німецький лікар Leonhard Rauwolf. Екстракти з коренів і листя рослини здавна застосовують в індійській народній медицині. Рослина, особливо коріння, містить велику кількість алкалоїдів (резерпін, ресцінамін, аймалін, аймаліцін, аймалінін, раувольфін, серпін, серпагін, йохімбін та ін.)
— Алкалоїди раувольфії володіють цінними фармакологічними властивостями. Деякі з них, особливо резерпін і в меншій мірі ресцінамін, справляютьседативну та гіпотензивну дію, інші (аймаліцін, раувольфін, серпагін, йохімбін) — адренолітична. Аймалін виявляє антиаритмічну дію.
— Резерпін та інші з зазначених алкалоїдів виявлені також в R. саnesсеns Linn., R. micranthа Нооk-R. tetrарhуllа L., R. hеtеrорhуlla Roem еt Schut та інших видах раувольфії.
— За кордоном резерпін випускається під назвами: рауседіл, Alserin, Crystoserpin, Escaserp, Hiposerpil, Quiescin, Raupasil, Rau-Sed, Rausedan, Rausedyl, Reserpoid, Roxinoid, Sedaraupin, Serfin, Serpasil, Serpate, Serpen, Serpiloid, Serpin , Tenserpine та ін
— Білий або жовтуватий дрібнокристалічний порошок. Легко розчинний у крижаній оцтової кислоти і хлороформі, дуже мало — у воді, спирті, ефірі.
— Основним фармакологічною властивістю резерпіну є його Симпатолітичні дію, обумовлене тим, що під його впливом прискорено виділяються (вивільняються) катехоламіни з гранулярних депо пресинаптичних нервових закінчень. Вивільнені катехоламіни піддаються інактивують дію моноаміноксидази, що веде до зменшення виходу катехоламінів в синаптичну щілину і ослаблення адренергічних впливів на ефекторні системи периферичних органів, у тому числі адренорецептори кровоносних судин.
— Дія резерпіну поширюється також на ЦНС. Під його впливом зменшується вміст у тканинах мозку нейромедіаторів норадреналіну, дофаміну, серотоніну, що обумовлено його здатністю порушувати транспорт цих речовин з клітинної плазми (де відбувається їх біосинтез) в гранули, де вони депонуються. У плазмі вони піддаються дії міститься в ній моноаміноксидази і перетворюються на неактивні (дезамінірованние) метаболіти.
— Резерпін робить складний вплив на організм. З впливом на периферичну нервову систему в значній мірі пов'язано його антигіпертензивну дію, а з впливом на центральні нейрохімічні процеси — нейролептичні.
— Спочатку, до появи сучасних нейролептичних засобів, резерпін застосовували для лікування психічних захворювань. В даний час резерпін як антипсихотичний засіб застосовують рідко, в основному його використовують як антигіпертензивний засіб для лікування артеріальної гіпертензії. Призначають частіше в поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами (діуретики та ін.)
— Під впливом резерпіну поступово знижується систолічний і діастолічний тиск при різних формах і стадіях гіпертонічної хвороби. Кращий ефект спостерігається в ранніх стадіях гіпертонічної хвороби, при відсутності виражених органічних змін серцево-судинної системи. Гіпотензивний ефект відносно довго зберігається після припинення прийому резерпіну.
— Поряд зі зниженням артеріального тиску поліпшується функція нирок: збільшується нирковий кровотік, посилюється клубочкова фільтрація.
— Є дані про позитивний вплив резерпіну на ліпідний і білковий обмін у хворих на гіпертонічну хворобу і коронарним атеросклерозом.
— Призначають резерпін внутрішньо у вигляді таблеток (після їжі). Дози і тривалість лікування підбирають індивідуально.
— При артеріальній гіпертензії в ранніх стадіях призначають резерпін зазвичай по 0,05 — 0,1 мг 2 — 3 рази на день. В одних випадках достатньо продовжувати застосування препарату в цих дозах, в інших — дозу поступово збільшують. Зазвичай, щоб уникнути депресії обмежуються добовою дозою 0,5 мг, проте при хорошій переносимості її збільшують до 1 мг. Якщо протягом 10 -14 днів гіпотензивний ефект не наступить, препарат відміняють.
— По досягненні ефекту дозу поступово знижують до 0,5 — 0,2 0,1 мг на добу. Лікування малими (підтримують) дозами проводять довгостроково (курсами по 2 — 3 міс, при необхідності 3 — 4 рази на рік) під наглядом лікаря.
— Застосовують також резерпін при легких формах серцевої недостатності з тахікардією (разом з серцевими глікозидами), гіперсімпатікотоніі, пізніх токсикозах вагітних. При тиреотоксикозах резерпін призначають разом з тиреостатичними речовинами (див. Мерказоліл). Сам резерпін тиреостатичного дії не надає, однак він зменшує нейровегетативні розлади, викликає урежение пульсу. Застосування резерпіну дозволяє зменшити дози антитиреоїдних препаратів.
— У психіатричній і неврологічній практиці резерпін призначають переважно при нервово-психічних розладах, що мають основою підвищений АТ, а також при завзятій безсонні і інших захворюваннях. При лікуванні шизофренії іноді застосовують резерпін в комбінації з іншими нейролептиками. Рекомендується також резерпін для лікування алкогольних психозів.
— При психічних захворюваннях резерпін приймають всередину в перший день від 0,25 до 2 мг, потім дозу підвищують до 10 — 15 мг на добу.
— При неврозах призначають в малих дозах, починаючи з 0,25 мг 2 — 3 рази на день до 0,5 мг 3 — 4 рази на день.
— Вищі дози для дорослих всередину: разова 0,002 г. (2 мг), добова 0,01 г. (10 мг).
— Дітям резерпін призначають у дозі від 0,1 до 0,4 мг на добу (в 2 — 4 прийоми) залежно від віку.
— У малих дозах резерпін побічних явищ, як правило, не викликає. При великих дозах і підвищеної чутливості можуть спостерігатися гіперемія слизових оболонок очей, шкірний висип, біль у шлунку, діарея, брадикардія, слабкість, запаморочення, задишка, нудота, блювання, кошмарні сновидіння. При тривалому застосуванні можливі явища паркінсонізму. При курсовому лікуванні у хворих психічними захворюваннями може розвинутися почуття тривоги, неспокою, наполеглива безсоння, стан депресії. У хворих з бронхіальною обструкцією резерпін може викликати гострий напад бронхоспазму. Бронхоспазм знімають атропіном.
— При побічних явищах слід зменшувати дозу резерпіну або тимчасово його скасовувати. При болях у шлунку і проносі призначають холіноблокуючу кошти. При розвитку екстрапірамідних розладів застосовують циклодол, тропацин або інші протипаркінсонічні препарати.
— При прийомі препарату в амбулаторних умовах слід враховувати можливість розвитку сонливості та загальної слабкості.
— Хворим, що страждають коронаросклерозом, рекомендується починати з малих доз і одночасно приймати коронаророзширювальною кошти.
— Протипоказання: важкі органічні серцево-судинні захворювання з явищами декомпенсації і вираженою брадикардією, нефросклероз, церебральний склероз, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки.
— Резерпін має здатність посилювати секрецію пролактину. В умовах експерименту на щурах лінійних певного штаму він може стимулювати розвиток раку молочної залози. Ретельні клінічні та експериментальні дослідження у Всесоюзному онкологічному науковому центрі Академії медичних наук (з 1992 р. — Онкологічний науковий центр Російської академії медичних наук) підтвердили, однак, неспроможність уявлень про те, що рак молочної залози у людини може виникати під впливом резерпіну.
— Форми випуску: порошок-таблетки по 0,0001 г. (0,1 мг) і 0,00025 г. (0,25 мг).
— Зберігання: порошок — список А, в щільно закупорених банках оранжевого скла в прохолодному, захищеному від світла місці, таблетки список Б, у прохолодному, захищеному від світла місці. 3а кордоном резерпін випускається у вигляді таблеток, що містять по 0,1 і 0,25 мг препарату, і в ампулах по 1 мл 0,1% і 0,25% розчину (тобто з вмістом 1 або 2, 5 мг в ампулі).
— Розчини призначають внутрішньом'язово (або вводять повільно внутрішньовенно) для купірування гіпертонічних кризів, при важких формах гіпертонічної хвороби, а іноді — при важких психозах з явищами збудження.
— Резерпін входить до складу ряду комбінованих лікарських засобів, що застосовуються при гіпертонічній хворобі.
— Адельфан (Аdelphan) * — таблетки, що містять резерпіну 0,0001 г. (0,1 мг) і дигідралазину 0,01 г. (10 мг).
— Дигідралазин, близький за структурою і дією до апрессін (див.), є периферичним вазодилататором.
— Застосовують при гіпертонічній хворобі по 1 — 2 таблетки 3 рази на день (після їжі).
— Адельфан-Езидрекс (Аdelphan-Esidrex) містить резерпіну 0,1 мг, дигідралазину 10 мг і Діхлотіазід 10 мг, а адельфан-Езидрекс-К (Аdеlphan-Еsidrex К) — резерпіну 0,1 мг, дігідралізіна 10 мг, гідрохлортіазиду 10 мг і калію хлориду 0,6 г і одному драже. Додавання калію хлориду розраховані на попередження можливої ??гіпокаліємії від застосування гідрохлотіазіда.
— Призначають по 1 / 2 — 1 таблетці 1 — 2 — 3 рази на день.
— Брінердін (Вrinerdin) *. Драже, що містять резерпіну 0,0001 г. (0,1 мг), дігідроергокрістіна 0,0005 г. (0,5 мг), Клопамід (бринальдикс) 0,005 г. (5 мг).
— Дігідроергокрістін є периферичним і центральним адреноблокирующим засобом-Клопамід — салуретик.
— Застосовують при гіпертонічній хворобі та симптоматичних гіпертензіях.
— Приймають всередину по 1 драже від 1 до 3 разів на день (залежно від характеру захворювання і стану хворого). Курс лікування — від 10 днів до декількох місяців.
— Форма випуску: драже в упаковці по 30 штук.
— Зберігання: список Б.
— крістепін (Сrуstерin) *. Драже, що містять 0,1 мг резерпіну, 0,5 мг дігідроергокрістіна та 5 мг діуретика Клопамід. Застосовують при різних формах артеріальної гіпертензії. Приймають, починаючи з 1 драже на день, потім у міру необхідності збільшуючи дозу до 2 — 3 драже на день у 2 — 3 прийоми. Підтримуюча доза — 1 драже на день або через день.
— Неокрістепін (Neocrystepin) *. Драже, що містить 0,1 мг резерпіну, 0,58 мг дігідроергокрістіна (мезилату) і 25 мг діуретика хлорталідону (див. оксодолін). Приймають по 1 драже на день або через день-у більш важких випадках — по 1 драже 2 — 3 рази на день.
— Трірезід (Тriresid) * і Трінітон (Тriniton) * — таблетки однакового складу: резерпіну 0,1 мг, дигідралазину сульфату (див. Апрессин) 10 мг і гідрохлортіазиду 10 мг.
— Трірезід випускається також з додатковим змістом у кожній таблетці 0,35 г. калію хлориду (див. також Адельфан-Езидрекс-К).
— Показання до застосування трірезіда і трінітона такі ж, як для крістепін та ін
— При прийомі всіх цих таблеток (крім містять калію хлорид) хворим слід рекомендувати приймати їжу, багату калієм. Необхідно слідкувати за калієм.

Post in
Хірургія
Комментарии выключены