Хінгамін (Chingaminum) 4 — (1-метил-4-діетіламінобутіламіно)-7-хлорхіноліна дифосфат
Posted by admin
Понедельник, Апр. 23rd 2012
хінгамін (Chingaminum). 4 — (1-метил-4-діетіламінобутіламіно)-7-хлорхіноліна дифосфат.
— Синоніми: Делагил, резохин, хлорохін, Aralen, Arechin, Artrichin, Atrochin, Avlochlor, Bemephate, Chlorochin, Chloroquine diphosphate, Chloroquini diphosphas, Delagil, Gontochin, Imagon, Iroquine, Klonokin, Malarex, Nivachine, Nivaquine, Quinachlor, Resochin, Roquine, Sanoquin, Tanakan, Tresochin, Trochin та ін
— Білий або білий з легким кремовим відтінком кристалічний порошок, гіркий на смак. Легко розчинний у воді, дуже мало — в спирті. Водні розчини (рН 3, 5 — 4, 5) стерилізують при + 115 С протягом 30 хв.
— Хінгамін швидко викликає загибель безстатевих еритроцитарних форм усіх видів плазмодіїв. Діє також гамонтоцідно. Препарат добре і швидко всмоктується і повільно виділяється з організму.
— Застосовують для лікування гострих проявів всіх видів малярії та хіміопрофілактики.
— Спектр дії хінгаміна не обмежується впливом на малярійний плазмодій. Він надає гальмує дію на синтез нуклеїнових кислот, активність деяких ферментів, імунологічні процеси. Препарат широко застосовують при лікуванні колагенозів (дифузні захворювання сполучної тканини): системний червоний вовчак, склеродермії і особливо ревматоїдного артриту, при якому він розглядається як один з базисних препаратів.
— Препарат має антиаритмічної активністю-у хворих з екстрасистолією і пароксизмальною формою миготливої ??аритмії сприяє відновленню синусового ритму. За характером дії належить до антиаритміків I групи.
— При лікуванні малярії призначають хінгамін всередину (після їжі) дорослим по 2, 0 — 2, 5 г на курс лікування. На перший прийом дають 1 г (4 таблетки по 0,25 г), через 6 — 8 год — 0,5 г, у 2-й і 3-й дні — по 0,5 г в 1 прийом. Додатково призначають 0,5 г хінгаміна в 1-й день лікування, переважно при тропічній малярії. При тропічній малярії лікування може тривати протягом 5 днів-на 4-й та 5-й дні дають по 0,5 г в 1 прийом.
— Вищі дози для дорослих при прийомі всередину: разова 0,5 г, добова 1, 5 г (На перший прийом зазвичай призначають хінгамін в дозі, що перевищує вищу разову, передбачену Державної Фармакопеї).
— Дітям залежно від віку препарат призначають у наступних дозах:
— День Доза, г лікування до 1 року 1 рік — 6 років 7 — 10 років 11 — 15 років
1-й 0,05 0,125 0,25 0,5
2-й і 3-й 0,025 0,05 0,125 0,25
— Зазвичай препарат приймають внутрішньо, однак при злоякісному перебігу малярії, лікування починають з внутрішньом'язового введення. Разова доза для дорослого 10 мл 5% розчину-при необхідності повторюють ін'єкції з проміжком 6 — 8 год, але не більше 3 разів (не більше 30 мл).
— Внутрішньовенно вводять тільки в особливо важких випадках: 10 мл 5% розчину розводять у 10 — 20 мл 40% розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду. Вводять у вену повільно.
— Після поліпшення стану хворого припиняють ін'єкції і переходять на прийом препарату внутрішньо.
— Дітям роблять внутрішньом'язові ін'єкції лише при крайній необхідності-добова доза не повинна перевищувати 8, 3 мг (5 мг підстави препарату) на 1 кг маси тіла-вводять в 2 прийоми з інтервалом у кілька годин.
— Для профілактики призначають хінгамін всередину дорослим по 0,25 г. 2 рази на тиждень, протягом сезону передачі малярії-дітям відповідно до віку в дозах, в яких препарат призначають у 2-й і 3-й дні лікування малярії ( див. таблицю).
— При лікуванні ревматоїдного артриту дають по 0,25 г. (1 таблетка) 1 раз на день після вечері, за 2 — 3 год до сну. Лікування тривале. Лікувальний ефект настає після 3 — 6 тижнів, а іноді 3 — 6 міс прийому препарату: поступово вщухають болю, зменшується скутість, поліпшується рухливість суглобів, зменшуються ексудативні явища. Поряд з поліпшенням клінічної картини, знижується ШОЕ, спостерігається тенденція до нормалізації білкового складу крові, зменшується вміст С-реактивного білка і ін Ефект більш виражений при захворюваннях легкої та середньої тяжкості з переважанням ексудативних явищ і меншою мірою — у важких випадках при переважанні проліферативних явищ. Для прискорення і посилення терапевтичного ефекту рекомендується комбінувати хінгамін з глюкокортикостероїдами, нестероїдними протизапальними препаратами.
— Вважають, що в основі терапевтичної дії хінгаміна при ревматоїдному артриті лежить імуносупресивну дію, переважний вплив на метаболізм імунокомпетентних клітин, а також на метаболізм сполучної тканини. У порівнянні з іншими базисними препаратами (D-пеніциламін, препарати золота та ін) хінгамін вважається менш ефективним.
— Є також дані про ефективність хінгаміна при хворобі Бехтерева (анкілозуючий спондилоартрит), хвороби Борівського, гломерулонефриті і амілоїдозі нирок, червоному плоскому лишаї.
— При червоний вовчак, хінгамін більш ефективний при підгострому перебігу з переважанням шкірно-суглобового синдрому. При гострому перебігу системного червоного вовчака препарат зазвичай менш ефективний-в цих випадках слід обережно застосовувати хінгамін в комплексі з гормональною терапією в період стихання гострих проявів хвороби.
— При підгострому перебігу червоного вовчаку, хінгамін призначають в перші 10 днів по 0,25 г. 2 рази на день (після обіду і вечері), а потім по 0,25 г. 1 раз на день (після вечері) — всього на курс лікування приймають 70 — 100 таблеток (17, 5 — 25, 0 г). При гострому перебігу системного червоного вовчака хінгамін комбінують з гормональними препаратами: у перші 2 — 3 дні хінгамін приймають по 0,25 г. на ніч, а в подальшому (при гарній переносимості) — по 0,5 г (2 таблетки) на день. Усього на курс 100 — 120 таблеток (25 — 30 г). Навесні, з метою зменшення явищ фотосенсибілізації, хінгамін можна призначати профілактично-спочатку по 1 таблетці (0,25 г) 1 раз на день, потім 2 — З таблетки на тиждень.
— Є дані про лікування внутрішньошкірних ін'єкцій 5% розчину хінгаміна (делагила) дискоїдний червоний вовчак, келоїдних рубців, псоріазу-розчин вводять внутрішньошкірно (обколювання) по 1 — 3 мл 1 раз в 3 4 дня при псоріазі та келоїдних рубцях і 1 раз в 5 — 7 днів — при червоному вовчаку-на курс 4 — 20 ін'єкцій. Курси (2 — 3) повторюють з 1 — 2-місячною перервою. При хворобливості додають 0,2 — 0,3 мл 2% розчину новокаїну.
— Місцеве лікування хінгамін (делагілом) у вигляді електрофорезу в області суглобів, застосовують у хворих ревматоїдним артритом: 5% розчин (5 мл), розводять дистильованою водою і вводять з негативного полюса, щільність струму 0,03 мА на 1 см 2 — тривалість сеансу 15 — 20 хв. На курс лікування 15 — 20 сеансів, по 1 сеансу на день.
— В якості антиаритмічного засобу іноді призначають хінгамін (делагіл) всередину по 0,25 г. 2 — 3 рази на день, поступово зменшуючи дозу до 0,25 г. 1 — раз на день. Внутрішньовенно вводять для купірування аритмії в дозі 0,5 г (з повторним введенням 0,25 г).
— Короткочасне застосування хінгаміна всередину в терапевтичних дозах, зазвичай переноситься без виражених побічних явищ. При тривалому прийомі можлива поява дерматиту (часто у вигляді червонувато-фіолетових папул, що нагадують червоний лишай і розташованих на разгибательной поверхні кінцівок і тулуб).
— При появі дерматиту, дозу зменшують або відміняють препарат. Можуть виникнути запаморочення, головний біль, нудота, іноді блювота, шум у вухах, порушення акомодації. Зазвичай ці явища проходять самостійно.
— Можуть також спостерігатися зменшення апетиту, біль у животі (у зв'язку з подразненням слизової оболонки шлунка) — у деяких хворих — тимчасове зниження маси тіла. Можливі помірна лейкопенія, зниження гостроти зору, миготіння в очах, відкладення пігменту в рогівці.
— Великі дози хінгаміна можуть викликати ураження печінки, дистрофічні зміни міокарда, посивіння волосся, ретинопатію.
— При лікуванні хінгамін необхідно проводити загальні аналізи крові і сечі, стежити за функцією печінки та періодично здійснювати офтальмологічне обстеження.
— При призначенні хінгаміна в комбінації з іншими препаратами (саліцилатами, кортикостероїдами тощо), слід враховувати можливість посилення явищ ураження шкірних покривів (дерматит).
— При повільному парентеральному введенні розчинів хінгаміна ускладнень не спостерігається, а швидке внутрішньовенне введення може викликати колапс.
— Протипоказання: важкі захворювання серця, дифузне ураження нирок, порушення функції печінки, хвороба кровотворних органів.
— Форми випуску: пігулки по 0,25 г-порошок-5% розчин в ампулах по 5 мл.
— Зберігання: список Б. Порошок — в добре закупореній тарі, що охороняє від дії світла-таблетки і ампули — в захищеному від світла місці.
— Пресоціл (Presocyl) *. Комбіновані таблетки, що містять по 0,04 г. (40 мг) хлорохіну фосфату (делагила), 0,75 мг преднізолону і 0,2 г кислоти ацетилсаліцилової.
— Застосовують при поліартритах, ревматичному міозиті, запальних захворюваннях опорно-рухового апарату. Приймають по 1 — 2 таблетки 2 — 3 рази на день.
— Можливі побічні явища і провопоказанія см. хінгамін, Преднізолон, Кислота ацетилсаліцилова.
— Форма випуску: таблетки в упаковці по 30 штук.
— Виробляється в Угорщині.
Post in

