Тіофосфамід (Thiophosphamidum).
— N, N ', N "-Три (етилен)-тріамід тіофосфорной кислоти, або N, N', N"-Тріетіленімінтіофосфамід.
— Синоніми: ТіоТЕФ, Deltespamine, Oncotepal, Thiofosyl, Thiotepa, Thio-TEPA, Tespamin, Tifosyl, TSPA.
— Білий кристалічний (ліофілізований) порошок або пластинки. Легко розчинний у воді. Водні розчини нестійкі і не піддаються стерилізації, так як легко гідролізуються.
— Тіофосфамід надає цитостатичну дію і пригнічує розвиток пролиферирующей, у тому числі злоякісної, тканини. У механізмі дії цих сполук важливу роль відіграють порушення обміну нуклеїнових кислот і блокада мітотичного поділу клітин.
— Застосовують тіофосфамід при раку яєчників (при запущених формах, для передопераційного лікування, в післяопераційному періоді), раку молочної залози (при рецидивах і метастазах, неоперабельних пухлинах, для лікування плевриту, в післяопераційному періоді) і деяких інших пухлинах (мезотеліома, ретинобластома, рак сечового міхура).
— Застосування тіофосфаміду сприяє зменшенню числа рецидивів і метастазів після радикальної мастектомії, а при комплексному лікуванні раку молочної залози, підвищує відсоток безрецидивного перебігу процесу.
— Можливе застосування тіофосфаміду при хронічному лімфолейкозі та хронічному мієлолейкозі (при лейкемічні формі), лімфогранулематозі, ретикулосаркомі, лімфосаркоматозе.
— Препарат випускається в герметично закупорених флаконах, що містять по 0,01 або 0,02 г. (10 або 20 мг) препарату у вигляді порошку або таблеток. Розчини готують безпосередньо перед застосуванням: вводять зі шприца у флакон 5 або 10 мл стерильної води для ін'єкцій.
— Тіофосфамід можна вводити внутрішньом'язово, внутрішньовенно, внутрішньоартеріально і в порожнині (внутрішньоплеврально та внутрішньоочеревинно). Можливо також безпосереднє введення в пухлину.
— Дози і терміни лікування повинні бути строго індивідуальними в залежності від характеру захворювання, загального стану хворого, ефективності лікування та переносимості препарату.
— Хворим з масою тіла 60 — 70 кг призначають тіофосфамід зазвичай у разовій дозі 0,015 г. (15 мг) — хворим зі стійкою кровотворної системою можна на початку курсу лікування вводити по 20 мг-хворим з невеликою масою тіла і зі схильністю до лейкопенії призначають 10 мг. Препарат вводять через день (3 рази на тиждень). На курс лікування 0,15 — 0,2 г (150 — 200 мг).
— Під час лікування систематично досліджують кров. Лікування припиняють при зниженні кількості лейкоцитів до 3 х 10 9 / л і тромбоцитів до 100 х 10 / л. Гематологічні дослідження проводять протягом 2 — 3 тижні після закінчення курсу лікування, оскільки зменшення кількості лейкоцитів може продовжуватися після припинення введення препарату.
— При неповному ефекті від першого курсу лікування або при рецидивах, проводять курс лікування повторно з інтервалом 1, 5 — 3 міс-на курс застосовують 0,15 — 0,2 г препарату (під контролем гематологічних досліджень). В окремих випадках рекомендується для закріплення ефекту проводити через місяць після першого курсу лікування тіофосфамід, додатковий курс лікування із застосуванням 0,1 г препарату на курс. Додатковий курс призначають при відновленні до норми кількості лейкоцитів і тромбоцитів.
— Тіофосфамід може бути введений внутрішньовенно в підвищеній дозі — 40 60 мг 1 раз на тиждень або 80 — 100 мг 1 раз в 3 — 4 тижні. Курсова доза при цьому становить 0,15 — 0,25 г.
— При наявності випоту і серозних порожнинах (асцит і плеврит при пухлинах яєчника, плеврит при раку молочної залози та ін) показано внутрішньопорожнинне введення тіофосфаміду. Препарат вводять в черевну й плевральну порожнини після видалення ексудату в дозі 20 — 40 мг в 5 — 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду 1 — 2 рази на тиждень. Внутрішньопорожнинне введення можна комбінувати з внутрішньом'язовим. Загальна доза препарату визначається гематологічними показниками.
— При раку щитовидної залози тіофосфамід вводять через катетери, поміщені в верхні шийні артерії. Через кожен катетер вводять щодня по 5 мг препарату-на курс 40 — 95 мг.
— Для лікування захворювань кровотворної системи призначають тіофосфамід внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Дози і терміни лікування необхідно індивідуалізувати залежно від ефективності препарату. Зазвичай у перші дні вводять дорослим щодня або через день по 10 мг, потім в залежності від впливу на кількість лейкоцитів і тромбоцитів — 1 раз на 2 — 3 — 4 — 5 днів-наступні ін'єкції здійснюють 1 раз в 7 — 14 днів. Загальна доза на курс лікування становить від 0,1 до 0,3 г (100 — 300 мг).
— При лікуванні тіофосфамід необхідно не рідше ніж через день контролювати вміст лейкоцитів і 2 рази на тиждень — вміст тромбоцитів. Загальний аналіз крові роблять 1 раз на тиждень.
— При лейкозі лікування переривають, якщо кількість лейкоцитів швидко знижується до 100 х 10 9 / л — 80 х 10 9 / л-надалі подовжують інтервали між ін'єкціями-прі числі лейкоцитів, 60 х 10 9 — 40 х 10 9 / л, введення препарату повністю припиняють, враховуючи, що протягом 2 — З тижні може тривати вплив препарату на органи кровотворення.
— При лімфогранулематозі і ретікулосаркоматозе лікування тіофосфаміду можна починати при нормальному і навіть дещо зниженому кількості лейкоцитів (але не нижче 4 х 10 9 / л). Лікування при цих захворюваннях припиняють при зниженні кількості лейкоцитів до 3 х 109 / л і тромбоцитів до 100 х 10 9 / л.
— Застосування тіофосфаміду при помірних лейкопенії, тромбоцитопенії або анемії слід комбінувати з переливання крові або лейкоцітной, тромбоцітной, еритроцитної маси.
— У випадку різкого пригнічення кістковомозкового кровотворення під час лікування тіофосфамід, негайно припиняють введення препарату, призначають переливання крові або лейкоцітной і тромбоцитів, а також стимулятори кровотворення (лейкоген, пентоксил, нуклеинат натрію, вітаміни). Для профілактики вторинної інфекції вводять пеніцилін.
— У випадку розвитку проносу, при підвищеній чутливості до тіофосфамід зменшують дозу або збільшують перерва між ін'єкціями.
— Тіофосфамід протипоказаний при загальному важкому стані і кахексії, при кількості лейкоцитів у периферичній крові нижче 4 х 10 9 / л і тромбоцитів нижче 150 х 10 9 / л, безпосередньо після променевої терапії (введення тіофосфаміду допустимо через місяць після закінчення променевої терапії за умови відновлення картини крові).
— Протипоказаннями до застосування тіофосфаміду при хронічних лейкозах є алейкіческіе форми захворювання (число лейкоцитів менше 20 х 10 9 / л), тромбоцитопенія (нижче 200 х 10 9 / л), виражена анемія (кількість еритроцитів нижче 3 х 10 12 / л ).
— В окремих випадках можливе застосування тіофосфаміду при кількості тромбоцитів нижче 200 х 10 9 / л, але вище 100 х 10 9 / л, якщо одночасно проводити переливання крові або тромбоцитів. При анемії, до лікування тіофосфамід, проводять антианемічні терапію з переливання крові та введенням еритроцитної маси.
— Форма випуску: порошок або таблетки в герметично закупорених флаконах по 0,01 — 0,02 г. (для ін'єкційних розчинів — по 1 таблетці у флаконі).
— Зберігання: список А. У захищеному від світла місці при температурі не вище + 10 С.

Post in
Пульмонологія Ревматологія
Комментарии выключены