Карбамазепін (Carbamazepinum). 5-Карбамоіл-5Н-дибензо (6, f) азепін.
— Синоніми: Стазепін, Тегретол, финлепсин, Amizepin, Carbagretil, Carbamazepin, Carbazep, Finlepsin, Mazetol, Neurotol, Simonil, Stazepin, Tegretal, Tegretol, Temporal, Zeptol та ін
— Біле кристалічна речовина. Не розчинний у воді.
— По хімічній структурі є похідним іміностільбена, що містить в положенні 6 карбамоільную групу, що в основному визначає наявність у препарату протисудомної активності.
— Структурно карбамазепін близький до трициклічних антидепресантів групи дібензоазепіна (див. Іміпрамін).
— Карбамазепін має виражену протисудомну (протиепілептичний) і в помірному ступені антидепресивну (тімолептичні) і нормотіміческое дію.
— У механізмі дії карбамазепіну певну роль відіграють його ГАМКергіческіе властивості (див. ацедипрол), а також взаємодія з центральними аденозиновими рецепторами.
— При прийомі всередину всисивается з різною швидкістю в різних 6ольних. Пік концентрації в плазмі крові спостерігається через 4-8 год і тримається до 24 ч. Період напівіснування в плазмі крові коливається від 10 до 20 год
— Застосовують карбамазепін при психомоторної епілепсії, великих припадках, змішаних формах (головним чином при комбінації великих припадків з психомоторними проявами), локальних формах (посттравматичного і постенцефалітіческій походження). При малих припадках недостатньо ефективний.
— Призначають всередину (під час їжі) дорослим, починаючи з 0,1 г (1 / 2 таблетки) 2-3 рази на день, поступово збільшуючи дозу до 0,4 — 1, 2 г (4 — 6 таблеток) в день.
— Середня добова доза для дітей становить 20 мг на 1 кг маси тіла, тобто в середньому у віці до 1 року від 0,1 до 0,2 г на день-від 1 року до 5 років 0,2 — 0,4 г-від 5 до 10 років-0,4 — 0,6 г-від 10 до 15 років — 0,6 1 г на день.
— Можна призначати карбамазепін у сполученні з іншими протиепілептичними препаратами.
— Так само як при застосуванні інших протиепілептичних препаратів, перехід на лікування карбамазеліном повинен бути поступовим, із зменшенням дози попереднього препарату. Припиняти лікування карбамазепіном також треба поступово.
— Є дані про ефективність препарату в ряді випадків у хворих з різними гіперкінезами. Початкову дозу 0,1 г поступово (через 4 — 5 днів) збільшували до 0,4 — 1, 2 г на добу. Після 1 — 4 тижні. знижували дозу до 0,1 — 0,2 г на день, потім у тих же дозах призначали щодня або через день протягом 1 — 2 тижні.
— Застосовують також карбамазепін для лікування афективних розладів. За наявними даними, препарат ефективний при маніакально-депресивних станах, причому його дія більш виражена при маніакальному синдромі, ніж при депресії. Разом з тим стосовно нападів депресії він робить профілактичний ефект. У ряді випадків карбамазепін більш ефективний, ніж препарати літію, і менш токсичний. При комбінації з літієм можуть підсилитися нейротоксичні побічні явища.
— Карбамазепін чинить аналгезуючу дію при невралгії трійчастого нерва. Цей ефект в тій чи іншій мірі мають і деякі інші протисудомні препарати (етосуксимід, триметин та ін.)
— Припускають, що в основі цієї особливості дії протисудомних препаратів лежить спільність деяких патогенетичних механізмів тригемінальної невралгії та епілепсії.
— Призначають карбамазепін при невралгії трійчастого нерва, починаючи з 0,1 г 2 рази на день, потім дозу підвищують на 0,1 г на добу при необхідності до 0,6 — 0,8 г (в 3 — 4 прийоми) . Ефект настає зазвичай через 1-3 дні після початку лікування. Після зникнення болю дозу поступово знижують (до 0,2 — 0,1 г на день). Призначають препарат довгостроково-прі передчасної скасування препарату болі можуть відновитися. В даний час карбамазепін розглядається як один з найбільш ефективних засобів при цій патології.
— Препарат звичайно добре переноситься. В окремих випадках можливі втрата апетиту, нудота, рідко — блювота, головний біль, сонливість, атаксія, порушення акомодації. Зменшення або зникнення побічних явищ відбувається при тимчасовому припиненні прийому препарату або зменшення дози. Є також дані про алергічні реакції, лейкопенії, тромбоцітопепіі, агранулоцитозі, гепатитах, шкірних реакції, ексфоліативний дерматит. При появі цих реакцій прийом препарату припиняють.
— Слід враховувати можливість появи психічних розладів у хворих епілепсією, які лікувалися карбамазепіном (тегретол).
— У процесі лікування карбамазепіном необхідно систематично стежити за картиною крові. Не рекомендується призначати препарат в перші 3 міс вагітності. Не слід призначати карбамазепін одночасно з необоротними інгібіторами моноаміноксидази (ніаламід та ін, фуразолідоном) у зв'язку з можливістю посилення побічних ефектів. Фенобарбітал і гексамідин послаблюють протиепілептичну активність карбамазепіну.
— Препарат протипоказаний при порушеннях серцевої провідності, поразках печінки
— Форма випуску: таблетки по 0,2 г в упаковці по 30 і 100 штук.
— Зберігання: список Б.

Post in
Новини медицини
Комментарии выключены