Октадин (Octadinum) b — (N-Азаціклооктіл )-етілгуанідіна сульфат.
amp; — amp; — amp; — Синоніми: Абапрессін, ізобарін, ісмелін, Санотензін, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Oftalmotonil , Oktatensin, Pressedin, Sanotensin, Visutensil та ін
amp; — amp; — amp; — Білий кристалічний порошок гіркого смаку. Мало розчинний у воді.
amp; — amp; — amp; — Симпатолітичні дію октадина обумовлено тим, що він вибірково накопичується в гранулах симпатичних нервових закінчень і витісняє з них адренергический медіатор — норадреналін. Частина, вивільнився медіатора досягає постсинаптичних a-адренорецепторів і надає короткочасне прессорное дію, однак основна частина медіатора піддається руйнуванню під впливом аксональной моноаміноксидази. В результаті виснаження запасів норадреналіну в адренергічних закінченнях послаблюється або припиняється передача в них нервового збудження.
amp; — amp; — amp; — Порушення передачі нервового збудження пов#39;язано, крім того, з тим, що, накопичуючись в нервових закінченнях, октадин робить на них місцевоанестезуючу дію. На серцево-судинну систему октадин впливає двофазне: спочатку розвивається транзиторна пресорних реакція з тахікардією і збільшенням серцевого викиду, потім настає прогресуюче зниження систолічного і діастолічного АТ, зменшуються частота серцевих скорочень, хвилинний об#39;єм і пульсовий тиск, а в подальшому (через 2 — 3 діб після перорального прийому) настає стійка гіпотензія. Первісна пресорних реакція може тривати до декількох годин. При тривалому застосуванні препарату гіпотензивну дію може зменшуватися у зв#39;язку з поступовим збільшенням серцевого викиду.
amp; — amp; — amp; — Застосовують октадин як антигіпертензивний засіб. Препарат надає сильний гіпотензивну дію і при правильному підборі доз може викликати зниження АТ у хворих гіпертензією в різних стадіях, включаючи важкі форми з високим і стійким тиском.
amp; — amp; — amp; — Октадин ефективний при прийомі всередину. Всмоктується повільно. Гіпотензивний ефект при гіпертонічній хворобі розвивається поступово-він починає проявлятися через 2 — 3 дні після початку прийому препарату, досягає максимуму на 7 — 8-й день лікування, а після припинення прийому продажается ще 4 — 14 днів. Препарат викликає урежение серцевих скорочень, зменшення венозного тиску, а в ряді випадків і периферичного опору. На початку лікування можливе зниження фільтраційної функції нирок та ниркового кровотоку, однак при подальшому лікуванні і стійкому зниженні АТ ці показники вирівнюються (Н. А. Ратнер та ін.)
amp; — amp; — amp; — Для лікування гіпертонічної хвороби октадин призначають всередину у вигляді пігулок. Дози слід підбирати індивідуально залежно від стадії захворювання, загального стану хворого, переносимості препарату і т. п. Починають з малої дози — 0,01 — 0,0125 г. (10 — 12, 5 мг) 1 раз на день, потім дозу поступово підвищують (зазвичай тижні на 10 12, 5 мг) до 0,05 — 0,075 г. на день. Зазвичай достатні менші дози: у важких випадках до 60 мг на добу, у більш легких — 10 — 30 мг. Добову дозу можна прийняти в 1 прийом (вранці). Після досягнення терапевтичного ефекту підбирають індивідуально підтримуючу дозу. Лікування проводять довгостроково.
amp; — amp; — amp; — Лікування октадін бажано починати в стаціонарі. У поліклінічних умовах препарат слід застосовувати з обережністю, при постійному лікарському спостереженні. Необхідно враховувати можливість індивідуальних коливань в чутливості хворих до октадін.
amp; — amp; — amp; — Хворим похилого та старечого віку препарат призначають у менших дозах, починаючи з 6, 25 мг (1 / 4 таблетки) 1 раз на добу, потім поступово підвищуючи дозу на 6, 25 мг до добової дози 25 — 50 мг.
amp; — amp; — amp; — При застосуванні октадина можуть виникати побічні явища: запаморочення, загальна слабкість, адинамія, нудота, блювота, набухання слизової оболонки носа, біль у привушної залозі, пронос (у зв#39;язку з посиленням перистальтики кишечника через придушення впливу симпатичної іннервації), затримка рідини тканинами. Можуть посилитися добові коливання артеріального тиску. Гіпотензивна дія препарату часто супроводжується розвитком ортостатичної гіпотензії, у деяких випадках можливий ортостатичний колапс (особливо в перші тижні лікування). Для запобігання колапсу хворі повинні протягом 1, 5 — 2 години після прийому препарату перебувати в горизонтальному положенні і повільно переходити з положення лежачи в положення стоячи-в ряді випадків необхідно зменшити дозу.
amp; — amp; — amp; — До появи нових антигіпертензивних засобів (клофелін, b-адреноблокатори та ін) октадин був одним з основних препаратів для лікування гіпертонічної хвороби. Проте і зараз він не втратив свого значення і знаходить застосування, особливо при важких формах артеріальної гіпертензії. Препарат діє довгостроково. Побічні явища можна зменшити, правильно подорав дози. Діарею можна полегшити прийомом холінолітичних препаратів. Октадин можна призначати разом з іншими гіпотензивними засобами (резерпін, апрессін, діуретики) — одночасне застосування з діуретиками підсилює гіпотензивний ефект і попереджає затримку рідини в тканинах. При комбінованому застосуванні з іншими препаратами дозу октадина зменшують.
amp; — amp; — amp; — П ротівопоказанія: різко виражений атеросклероз, гострі порушення мозкового кровообігу, інфаркт міокарда, гіпотензія, виражена недостатність функції нирок. Не можна призначати октадин при феохромоцитомі, так як на початку дії препарат може викликати підвищення артеріального тиску. Не слід призначати октадин одночасно з трициклічними антидепресантами: аміназином, ефедрином. У хворих, які отримували інгібітори МАО (див.), слід до прийому октадина зробити перерву тривалістю 2 тижні. Хворі, які підлягають хірургічному втручанню, повинні припинити прийом препарату за кілька днів до операції.
amp; — amp; — amp; — В офтальмологічній практиці октадин застосовують іноді для закапування в кон#39;юнктивальний мішок (1 — 2 краплі 5% розчину 1 — 2 рази на день) при первинній відкритокутовій глаукомі. Препарат викликає помірний міоз, полегшує відтік водянистої вологи, зменшує її продукцію і знижує внутрішньоочний тиск. На відміну від холіноміметичних речовин (пілокарпін тощо) октадин не впливає на акомодацію-менше порушує гостроту зору і здатність хворих бачити при поганому освітленні. У хворих з закритим і вузьким камерним кутом, октадин не застосовують, тому що може настати підвищення офтальмотонуса. При гострій глаукомі препарат не показаний.
amp; — amp; — amp; — Форми випуску: порошок-таблетки по 0,025 г. (25 мг).
amp; — amp; — amp; — Зберігання: список Б. У сухому, захищеному від світла місці.

Post in
Блоги
Комментарии выключены