Ізоніазид (Isoniazidum).
— Гідразиду ізонікотинової кислоти.
— Синоніми: гінкго, Тубазид, Andrazide, Chemiazide, Cotinazine, Dinacrin, Ditubin, Eutizon, Hidranizil, INH, Isocotin, Isonicazid, Isonicid, Isonizid, Isotebezid, Neoteben, Niadrin, Nicazid, Nicotibina, Nicozid, Nydrazid, Pelazid, Pycazide, Pyrizidin, Rimicid, Rimifon, Tebexin, Tibizid, Zonazide та ін
— Білий кристалічний порошок, гіркий на смак. Легко розчинний у воді, важко — в спирті. Водні розчини (рН 6, 0 — 7, О) стерилізують при + 120 С протягом 12 хв.
— Є основним представником похідних ізонікотинової кислоти, що знайшли застосування в якості протитуберкульозних засобів. Інші препарати цієї групи (фтивазид тощо) можуть розглядатися як похідні гідразиду ізонікотинової кислоти.
— Ізоніазид має високу бактеріологічної активністю щодо мікобактерій туберкульозу. На інших поширених збудників інфекційних захворювань він вираженого хіміотерапевтичного дії не надає.
— Препарат добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація препарату в крові виявляється через 1 — 4 години після прийому всередину-протягом 6 — 24 год після прийому разової дози в крові зберігається туберкулостатичних концентрація. Препарат легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр і виявляється в різних тканинах і рідинах організму. Виводиться головним чином нирками.
— Застосовують ізоніазид для лікування всіх форм і локалізацій активного туберкульозу у дорослих та дітей-він найбільш ефективний при свіжих, гостроплинна процесах.
— Призначають в комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами. При змішаній інфекції потрібно одночасно з ізоніазидом приймати інші антибактеріальні препарати антибіотики (широкого спектру дії), сульфаніламіди, фторхіноліни (див. Офлоксацин) та ін
— Застосовують ізоніазид всередину, внутрішньокавернозно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно, інгаляційно.
— При призначенні ізоніазиду та інших препаратів — похідних гідразиду ізонікотинової кислоти (ГИНК) слід враховувати, що в організмі ці препарати инактивируются з різною швидкістю. Ступінь инактивирование визначають за вмістом активного ГИНК в крові та сечі. Чим швидше препарат інактивується в крові, тим більше його потрібно для забезпечення туберкулостатичних концентрації в крові, тому хворим, в організмі яких відбувається швидка інактивація, дають препарат в декілька великих дозах. До lt-швидким інактіваторамgt-відносять хворих, що виділяють на добу з сечею до 10% активного ізоніазиду по відношенню до прийнятої дозі, а до ltlt-повільним (слабким) gtgt-- виділяють менше 10%.
— Всередину призначають ізоніазид дорослим і дітям у добовій дозі 5 — 15 мг на 1 кг маси тіла в 1 — 3 прийоми (після їди).
— Добову дозу встановлюють індивідуально залежно від характеру та форми захворювання, ступеня інактивації та переносимості. Лікування тривале.
— Для профілактики туберкульозу, ізоніазид приймають тільки всередину по 5 — 10 мг / кг на добу в 1 — 2 приймання-профілактичний курс 2 міс.
— Внутрішньом'язово (і внутрішньовенно) ізоніазид вводять при активних формах туберкульозу, якщо хворий відчуває труднощі при прийомі всередину (захворювання шлунково-кишкового тракту, непереносимість).
— Дорослим і підліткам вводять 10% розчин по 5 — 12 мг / кг на добу протягом 2 — 5 міс.
— Для зменшення побічних явищ призначають піридоксин, який приймають всередину по 0,06 — 0,1 г (60 — 100 мг), одночасно з ін'єкцією изониазида або вводять внутрішньом'язово по 0,1 — 0,125 г. (100 — 125 мг) через З0 хв після ін'єкції.
— Внутрішньовенно вводять ізоніазид дорослим і підліткам при поширених формах туберкульозу легенів, при масивному бактеріовиділення і при неможливості прийому всередину. Вводять 10% розчин по 0,01 — 0,015 г. (10 — 15 мг) на 1 кг маси тіла на добу протягом 30 — 60 с. Курс лікування 30 — 150 вливань (залежно від ефективності і переносимості).
— Для попередження та зменшення побічних явищ, застосовують піридоксин, а також глутаминовую кислоту. Піридоксин вводять внутрішньом'язово по 100 — 125 мг через З0 хв після ін'єкції изониазида або дають всередину по 0,06 — 0,1 г (60 — 100 мг) кожні 2 години після ін'єкції. Глутаминовую кислоту приймають по 1, 0 — 1, 5 г на добу.
— При внутрішньовенному введенні ізоніазиду хворий повинен після ін'єкції дотримувати постільний режим протягом 1 — 1, 5 ч.
— внутрішньокавернозно вводять 10% розчин в добовій дозі 10 — 15 мг / кг переважно дорослим при кавернозному і фіброзно-кавернозному туберкульозі легенів при бактеріовиділення і підготовці до операції.
— Інгаляційно застосовують 10% розчин по 5 — 10 мг / кг на добу (в 1 — 2 прийоми). Курс лікування — протягом 1 — 6 міс щодня.
— При застосуванні ізоніазиду та інших препаратів цього ряду (фтивазид, метазід тощо) можуть спостерігатися головний біль, запаморочення, нудота, блювота, больові відчуття в ділянці серця, шкірні алергічні реакції. Можливі ейфорія, погіршення сну, в окремих випадках — розвиток психозу, а також поява периферичного невриту з виникненням атрофії м'язів і паралічу кінцівок. Зрідка спостерігається лікарський гепатит. Дуже рідко при лікуванні ізоніазидом у чоловіків відзначаються гінекомастія, у жінок — менорагії. У хворих на епілепсію можуть частішати припадки.
— Зазвичай побічні явища проходять при зменшенні дози або тимчасовій перерві в прийомі препарату.
— Для зменшення побічних явищ, крім піридоксину та глутамінової кислоти, рекомендуються розчини тіаміну — внутрішньом'язово 1 мл 5% розчину тіаміну хлориду або 1 мл 6% розчину тіаміну броміду (при парестезіях), натрієві сіль АТФ.
— Протипоказання: епілепсія і схильність до судомних нападів, раніше перенесений поліомієліт, порушення функцій печінки і нирок, виражений атеросклероз.
— Не слід приймати ізоніазид в дозі понад 10 мг / кг при вагітності, легенево-серцевої недостатності III стадії, гіпертонічній хворобі II-III стадії, ІХС, поширеному атеросклерозі, захворюваннях нервової системи, бронхіальній астмі, псоріазі, екземі у фазі загострення , мікседемі.
— Протипоказано внутрішньовенне введення ізоніазиду при флебітах.
— Форми випуску: таблетки по 0,1 — 0,2 або 0,3 г-порошок-10% розчин в ампулах по 5 мл.
— Зберігання: список Б. Порошок — в добре закупорених банках оранжевого скла, таблетки — в захищеному від світла місці, ампули при температурі не вище + 10 С.
— Приготовлені з порошку розчини можуть зберігатися при температурі не вище + 10 С не більше 48 ч.
— Ізоніазид у вигляді спеціальної лікарської форми (розчин ltlt-Ізонінідезgtgt-- Solutio ltlt-Isonidesgtgt-) застосовують як засіб профілактики спайкової хвороби після хірургічних втручань на органах черевної порожнини.
— Препарат являє собою розчин, що містить в 1 л ізоніазид (10 г), полівінілпіролідон низькомолекулярний, натрію хлорид, калію хлорид, кальцію хлорид, натрію гідрокарбонат і воду. Прозора рідина (безбарвна або жовтого кольору). Піниться при збовтуванні.
— Дія обумовлена ??здатністю ізоніазиду блокувати активність ферментів, які беруть участь у біосинтезі колагену (пропілгідроксілаза, лізілоксідаза).
— Застосовують одноразово, вводячи 2, 0 — 2, 5 мл на 1 кг маси тіла, в черевну порожнину після операції та ретельного гемостазу перед ушиванням операційної рани.
— В окремих випадках можливі алергічні реакції.
— Форма випуску: у скляних пляшках (для крові) по 100 і 200 мл.
— Зберігання: список Б. У захищеному від світла місці при температурі від О С до + 20 С.

Post in
Гінекологія Очні хвороби
Комментарии выключены