фізостигміну (Physostigminum).
Физостигмин, або езерін, є головним алкалоїдом так званих
калабарскіх бобів — насіння західно-африканської рослини Physostigma vene-
nosum, сем. бобових (Leguminosae).
По хімічній будові физостигмин відноситься до похідних індолу,
містить уретанові групу.
У медичній практиці застосовують фізостигміну саліцилат (Physostigmini
salicylas).
Синоніми: Езеріна саліцилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate,
Physostigminum salicylicum.
Безбарвні блискучі призматичні кристали. Важко розчинний у воді
(1: 100), розчинний у спирті (1: 12). Від дії світла і повітря порошок і
розчини забарвлюються в червоний колір і стають неактивними. Розчини го-
товят ех tempere асептично або піддають тиндалізація.
Фізіостігмін є одним з основних представників антіхолінестераз-
них речовин оборотної дії. У великих дозах поряд із впливом на
холіноестеразу може надавати (так само, як і інші антихолінестеразні пре-
Параті) безпосередня дія на холінорецептори.
Фізіостігміна саліцилат застосовують головним чином в очній практиці
для звуження зіниці і зниження внутрішньоочного тиску при глаукомі. ВВО-
дят в кон#39;юнктивальний мішок по 1 — 2 краплі 0,25 — 1% розчину 1 — 6 раз в
день. Звуження зіниці настає зазвичай через 5 — 15 хв і тримається 2 — 3 год і
більше. При кератитах застосовують мазі з салицилатом фізостигміну (0 , 2 — 0,25%).
При глаукомі физостигмин викликає більш сильне зниження внутрішньоочного
тиску, ніж пілокарпін, але він відносно часто викликає больові Відчуваючи-
ня в оці і надбрівної області внаслідок сильного скорочення ра-
дужной оболонки. З цієї причини физостигмин частіше застосовують при ост-
рій глаукомі і у випадку, коли пілокарпін недостатньо ефективний. Хоро-
ший ефект дає комбінація фізостигміну (0,25% ) з пілокарпіну (1%).
Физостигмин іноді застосовують також у клініці нервових хвороб при нервово-
м#39;язових захворюваннях, а також при парезі кишечника (0,5 -1 мл О, 1% рас-
твора під шкіру). Більш широке застосування для цих цілей мають галантамін,
оксазил, прозерин, а при парезі кишечника і сечового міхура — ацеклідин.
В останні роки намагаються використовувати физостигмин (підшкірно) для поліп-
шения стану хворих із хворобою Альцгеймера. Встановлено, що при цьому
захворюванні знижений вміст в корі великого мозку холінацетілтрансфера-
зи — ферменту, який бере участь у біосинтезі ацетилхоліну. відбувається при
цьому порушення холинергической іннервації супроводжується характерними
для даного захворювання клінічними симптомами (ослабленням пам#39;яті та ін.)
Виявлено, що физостигмин трохи поліпшує стан хворих, страждаю-
щих хворобою Альцгеймера. Однак досить стійкого лікувального ефекту
физостигмин не дає. Разом з тим спостерігаються небажані побічні яв-
лення, що обмежує застосування цього препарату. Для отримання більш еф-
фективно холінергічних засобів, придатних для комплексного лікування бо-
лезни Альцгеймера, ведеться пошук специфічних агоністів М1-мускаринових
постсинаптичних рецепторів і антагоністів пресінаптічесніх М2-рецепторів,
здатних підсилювати вивільнення ацетилхоліну холинергическими нервові-
ми закінченнями.
В и з ш и е д о з и фізостигміну саліцилату для дорослих під шкіру:
разова О, ОО05 г, добова О, ОО1 р.
При застосуванні фізостигміну, так само як і інших антихолінестеразних пре-
паратов, особливо у високих дозах, можуть спостерігатися побічні явища, свя-
занние з гіперактивністю холинергических процесів, посилення салівації,
бронхиолоспазм, спазм м#39;язів кишечника і сечового міхура, уповільнення серцевих
скорочень і порушенні ритму серця, судомні реакції і ін
Фармакологічними антагоністами фізостигміну є атропін, мета-
цин та інші холіноблокуючу препарати.
Розчини відпускають у склянках оранжевого скла.
Зберігання: список А. У добре укупоренних банках оранжевого скла,
в захищеному від світла місці.
Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1
Physostigmini salicylatis 0,025
Aq. destill. 10 ml
MD in vitro nigro
S. Очні краплі. По 1 — 2 краплі 4 — 6 разів на день

Post in
Кардіологія Шкірні хвороби
Комментарии выключены